Endocrinologia, PCOS

Spironolattone

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Lo Spironolattone (Aldactone®, Spirolang® cpr 25, 100 mg) è un composto sintetico di natura steroidea, strutturalmente simile all’aldosterone e al progesterone. Dopo somministrazione orale viene prontamente assorbito a livello intestinale e metabolizzato in canrenone che raggiunge picchi plasmatici massimi intorno alla terza-quarta ora, con un’emivita di circa 8/12 ore legata alla velocità di eliminazione renale e biliare. Spironolattone ed i suoi metaboliti attraversano la barriera placentare.
L’azione diuretica dello spironolattone è dovuta alla sua azione antialdosteronica, espletata a livello del tubulo distale e del dotto collettore del nefrone dove inibendo il legame aldosterone/recettore specifico garantisce:

  1. Riduzione della permeabilità al sodio delle cellule principali della membrana apicale, con conseguente riduzione del riassorbimento di tale ione;
  2. Inibizione dell’escrezione attiva di potassio.

Queste due caratteristiche si traducono in un aumento della diuresi senza sottoporre il paziente al rischio di ipokalemia. Per questo motivo lo spironolattone è classificato fra i diuretici risparmiatori di potassio. Come tale è  utilizzato per la terapia dell’ipertensione arteriosa, scompenso cardiaco congestizio e  iperaldosteronismo primitivo (Sindrome di  Conn) e secondario (da insufficienza epatica cronica e nell’ascite).

Interessante può essere la sua applicazione off label nella terapia dell’acne severa, resistente al trattamento soprattutto in donne con dimostrato iperandrogenismo e nella terapia medica della policistosi ovarica. con irsutismo, acne e alopecia androgenetica. Tali applicazioni trovano il loro razionale nella capacità dello spironolattone di esercitare una competizione recettoriale per il DHT

Rischi ed effetti collaterali – Lo spironolattone è controindicato in pazienti con iperkaliemia, iponatriemia, ipovolemia o disidratazione; può infatti peggiorare queste condizioni. Lo spironolattone è controindicato durante la gravidanza e nelle donne durante l’allattamento.

Particolare attenzione deve essere riposta nei pazienti con ridotta funzionalità renale (per via di un aumento del rischio di iperkaliemia). La terapia con spironolattone richiede regolari controlli dei livelli sierici di sodio, potassio, creatinina e glucosio, soprattutto in pazienti con ridotta funzionalità renale e clearance della creatinina inferiore a 60 mL/min per 1,73 m2 di superficie corporea e in pazienti che assumono altri farmaci che possono portare ad aumento della potassiemia. Il farmaco deve essere associato con prudenza ad altre molecole, come gli ACE-inibitori e i sartani, per il pericolo di iperpotassiemia e peggioramento della funzione renale.

Segni clinici di iperkalemia sono rappresentati da episodi di lipotimia, crampi muscolari, secchezza delle fauci, raucedine, ginecomastia, mastodinia.

La molecola dello spironolattone presenta somiglianza chimica con gli ormoni sessuali, per questo può causare mastodinia e ginecomastia nell’uomo. Occasionalmente nella donna può causare irregolarità mestruale e nell’uomo diminuzione della potenza sessuale. 

Spironolattone e carbenoxolone possono compromettere reciprocamente la rispettiva attività farmacologica. La liquirizia in quantità elevate agisce nello stesso modo di carbenoxolone.

 

References:

  1. Hypertens Res. 2010 Sep 23. [Epub ahead of print] High plasma aldosterone concentration is a novel risk factor of cognitive impairment in patients with hypertension. Yagi S, Akaike M, Aihara KI, Iwase T, Yoshida S, Sumitomo-Ueda Y, Ikeda Y, Ishikawa K,Matsumoto T, Sata M.
  2. Curr Opin Nephrol Hypertens. 2010 Sep;19(5):444-9. Aldosterone blockade in chronic kidney disease: can it improve outcome? Toto RD.
  3.  Bettoli V et al., Is hormonal treatment still an option in acne today?, in Br J Dermatol, 172 Suppl1, 2015, pp. 37-46, 
  4. Buzney E et al., Polycystic ovary syndrome: a review for dermatologists: Part II. Treatment, in J Am Acad Dermatol., 71(5), 2014, pp. 859, 

 

 


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