Estrone

metabolism of estrone hormone

Da dottvolpicelli

L’estrone (E1), un estrogeno steroideo C18 aromatizzato con un gruppo 3-idrossilico e un 17-chetone, è il principale estrogeno presente nella donna dopo la menopausa.

L’E1 deriva per il 70% dalla conversione dell’androstenedione mediata dall’enzima aromatasi presente nell’ovaio. Può derivare anche dall’estradiolo per metabolizzazione mediata dall’enzima  17-ß-deidrogenasi I. Una quota del 30% circa dell’estrone viene prodotta nei surreni, tessuto adiposo, fegato, cervello e tessuto muscolare.

In gravidanza l’E1 è prodotto dalla placenta per conversione del DHEA ad opera della solfatasi.

Dopo la menopausa l’E1 è prodotto quasi interamente dalla conversione periferica degli androgeni secreti dalla corteccia surrenalica e diventa il principale estrogeno presente nelle donne.

L’E1 nel fegato viene coniugato con un gruppo glicuronico o un gruppo solfatico e quindi metabolizzato in estriolo (E3) dalla OH-reduttasi. L’estrone solfato costituisce la maggior parte dell’E1 circolante e può essere velocemente riconvertito in E1 per azione della steroido-solfatasi. In circolo l’E1 viaggia legato all’albumina (80%) e per il 20% legato alla TeBG (Testosteron estradiol Binding Globulin).    Viene escreto per via renale essenzialmente sotto forma di estriolo o secreto con i succhi biliari per essere poi riassorbito in circolo (ciclo entero-epatico).

La potenza estrogenica dell’estrone è 1/3 dell’estradiolo.

Nell’uomo l’E1 è prodotto dai testicolo in percentuale del 30% circa e dai tessuti periferici per il 70%.

Valori sierici dell’estrone: 40-140 pg/ml.

  • In pubertà il dosaggio dell’E1 può essere utilizzato per valutare sia uno stato di ipoestrogenemia che di pubertà precoce.
  • Durante l’età fertile l’estrone presenta una curva simile all’estradiolo: aumenta in fase follicolare fino al periodo pre-ovulatorio, diminuisce dopo l’ovulazione per una breve risalita middle-luteale e poi decrescere fino ai giorni delle mestruazioni. Valori elevati di E1 si osservano nelle donne con policistosi ovarica e nelle paziento obese per aumentata aromatizzazione periferica degli androgeni. Inoltre l’E1 risulta aumentato nelle neoplasie ovariche e surrenaliche. Diminute concentrazioni sieriche di E1 si osservano nelle epatopatie e in caso di aumentata attività aromatasica nei tessuti periferici.
  • In menopausa la concentrazione sierica dell’E1 scende a 10 pg/ml; il suo dosaggio può essere utilizzato per valutare l’efficacia di una terapia estrogenica sostitutiva.

Estrone e crescita dei capelli: l’E1 stimola la fase di crescita (anagen) dei capelli e il suo derivato estrone-solfato, convertito in estrone dal follicolo pilifero, può essere applicato per via locale sotto forma di lozione nella terapia dell’alopecia androgenetica femminile. 

Estrone e PCOS: l’E1 presenta un’elevata concentrazione plasmatica soprattutto nelle pazienti obese nelle quali si crea un circolo vizioso per cui l’E1 provoca un elevato rapporto LH/FSH con incrementata secrezione ovarica di androgeni e riduzione dell’attività aromatasica ovarica; di conseguenza la metabolizzazione degli androgeni avverrà prevalentemente nel tessuto adiposo attraverso la via Δ5 con produzione di estrone.

References:

  1. Kennet J Ryan and Lewis L Angel:  The interconversion   of estrone and estradiol  by human tissue slices. Endocrinology, Volume 52, Issue 3, 1 March 1953, Pages 287–291
  2. Marieke Tebbens et al: The Role of Estrone in Feminizing Hormone Treatment. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, Volume 107, Issue 2, February 2022, Pages e458–e466
  3. Carr Br: Disorders of the ovaries and female reproductive tract. Textbook of Endocrinology. 1998:751-817.

 

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