Metronidazolo

Il metronidazolo è un antibiotico battericida con uno spettro d’azione limitato che comprende vari protozoi e la maggior parte dei batteri anaerobi Gram-negativi e Gram-positivi.

Il metronidazolo agisce  causando la rottura del filamento di DNA e conseguente morte degli organismi sensibili.

E’ attivo contro protozoi come Entamoeba histolytica, Giardia lamblia e Trichomonas vaginalis, per i quali il farmaco è stato inizialmente approvato come trattamento efficace.

I batteri anaerobi tipicamente sensibili sono principalmente anaerobi Gram-negativi appartenenti alle specie Bacteroides e Fusobacterium.

Gardnerella vaginalis è un bacillo batterico Gram-variabile pleomorfo, anch’esso sensibile al metronidazolo.

L’Helicobacter pylori è stato fortemente associato a gastrite e ulcere duodenali. I regimi classici per l’eradicazione di questo patogeno hanno incluso il metronidazolo, solitamente associato a farmaci antiacidi più bismuto e amoxicillina.

L’attività del metronidazolo contro la flora intestinale anaerobica è stata utilizzata per la profilassi e il trattamento dei pazienti con morbo di Crohn che potrebbero sviluppare una complicanza infettiva.

Il trattamento della colite pseudomembranosa indotta da Clostridium difficile è stato solitamente effettuato con metronidazolo o vancomicina per via orale, ma il costo inferiore e l’efficacia simile del metronidazolo, uniti alla crescente preoccupazione per l’uso imprudente della vancomicina che porta a una maggiore resistenza negli enterococchi, hanno reso il metronidazolo l’agente preferito in questo caso.

Il metronidazolo ha svolto un ruolo importante nelle infezioni correlate agli anaerobi. I vantaggi dell’uso del metronidazolo sono la percentuale di anaerobi Gram-negativi sensibili, la sua disponibilità in formulazioni orali ed endovenose, la sua rapida eliminazione batterica, la sua buona penetrazione tissutale, la sua probabilità considerevolmente inferiore di indurre colite da C. difficile e il costo. Il metronidazolo ha una notevole efficacia nel trattamento degli ascessi cerebrali anaerobici. Il metronidazolo è un agente conveniente grazie al suo basso costo, alla sua farmacocinetica e farmacodinamica, a un profilo di effetti avversi accettabile e alla sua attività antimicrobica inalterata. Sebbene il suo ruolo come parte di un regime terapeutico per il trattamento di infezioni miste aerobiche/anaerobiche sia stato ridotto da nuove e più costose terapie combinate, queste nuove combinazioni non hanno dimostrato alcun vantaggio terapeutico rispetto al metronidazolo. Sebbene l’uso del metronidazolo su scala globale sia stato ridotto da nuovi agenti per varie infezioni, il metronidazolo ha ancora un ruolo per questi e altri usi terapeutici. Molti medici ritengono ancora che il metronidazolo sia l’antibiotico “gold standard” con cui confrontare tutti gli altri antibiotici con attività anaerobica.

Nomi commerciali del metronidazolo:  Flagyl® compresse 250 mg, ovuli, Deflamon® (soluzione 500 mg/100 ml per fleboclisi lenta: 5 ml/minuto) Vagilen® ovuli, Zidoval® gel vaginale; Meclon® crema vaginale,  ovuli, Flaconcini P per lavanda vaginale (Metronidazolo + Clotrimazolo).

La somministrazione orale può essere effettuata durante i pasti per ridurre al minimo il fastidio allo stomaco.

AVVERTENZE –

1. Data la capacità del Metronidazolo di attraversare sia la barriera placentare che di essere secreta nel latte, concentrandosi in dosi farmacologicamente attive, sarebbe opportuno evitare l’assunzione di questo farmaco durante la gravidanza e nel successivo periodo di allattamento al seno.
2. I principali effetti avversi del metronidazolo includono confusione, neuropatia periferica, sapore metallico, nausea, vomito e diarrea. Gli eventi avversi osservati in oltre il 10% della popolazione includono mal di testa (18%), vaginite (15%) e nausea (dal 10% al 12%). 

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