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Palmitoiletanolamide (PEA)

Da dottvolpicelli

Ultimo aggiornamento 2023-03-22

La palmitoiletanolamide (PEA) è un amide dell’acido palmitico, molecola a lunga catena di atomi di carbonio che combina un acido grasso, l’acido palmitico, con un gruppo etanolaminico. Prende il nome dal fatto che si ritrova in discreta quantità nell’olio di palma, ma è presente anche nel latte, latticini, semi di soia, mais, arachidi ed in moltissimi altri alimenti. Viene sintetizzato in quasi tutti i tessuti dell’organismo umano ma in particolare nel tessuto cerebrale.

Il  meccanismo d’azione del PEA  fu scoperto da Rita Levi Montalcini nel 1993. Esplica un’azione antinfiammatoria simile ai FANS (blocco delle ciclossigenasi COX-1 e COX-2 interessate alla sintesi delle prostaglandine pro-infiammatorie) ma in più agisce anche bloccando la degranulazione dei mastociti e riducendo il rilascio dei mediatori infiammatori da parte dei monociti e macrofagi; inoltre inibisce in maniera dose-dipendente l’extravasazione plasmatica indotta dalla sostanza P.  La palmitoiletanolamide inoltre partecipa alla risposta biologica ai cannabinoidi endogeni impedendone la degradazione, prolungando così la loro azione contro il dolore. A differenza dei FANS, PEA preserva l’effetto analgesico e antinfiammatorio anche in caso di dolore cronico e/o neuropatico.

PEA nonostante la sua affinità strutturale con i cannabinoidi endogeni, non ha affinità per i recettori dei cannabinoidi CB1 e CB2. 

I  livelli di PEA sono fortemente aumentati in :

  • patologie neurologiche come la neuropatia diabetica, emicrania cronica e sclerosi multipla;
  • casi di dermatite atopica o dopo l’esposizione a sostanze irritanti;
  • nel duodeno di pazienti celiaci;
  • nel colon di soggetti affetti da colite ulcerosa.

I livelli sierici di PEA si abbassano anche di molto nel liquido sinoviale delle articolazioni dei pazienti con artrosi o artrite reumatoide.

Indicazioni terapeutiche: con dosaggio di 600 mg x 3-4 volte al dì, PEA si è rivelato efficace nella terapia della sindrome del tunnel carpale, sciatica, osteoartrite, dolore lombare, dolore ai denti, dolore neuropatico da ictus o da sclerosi multipla, dolore polineuropatico indotto da chemioterapia, dolore pelvico cronico e nella nevralgia post-erpetica.

L’associazione con gli antiossidanti luteolina, polidatina o acido α-lipoico è in grado di aumentare gli effetti antiinfiammatori della palmitoiletanolamide, con una buona tollerabilità e senza riscontrare effetti collaterali. Nel caso di dolore neuropatico, l’associazione di PEA con farmaci per il dolore neuropatico quali pregabalin, baclofene, amitriptilina, ketamina, gabapentin, tramadolo, duloxetina e ossicodone, permette di ridurre la dose di farmaci da assumere per ottenere lo stesso effetto analgesico, senza riscontrare effetti collaterali o interazioni avverse.

A causa di una forte metabolizzazione epatica (first-pass effect), la biodisponibilità di PEA dalla somministrazione orale è un po’ minore rispetto a quando si ricorre ad una somministrazione sublinguale.

Prodotti commerciali:

  • Normast® cpr 600 mg; bustine orosolubili
  • Peacist® bustine orosolubili 600 mg (PEA + Cranberry + D-mannosio)
  • Pelvilen Duo Act® microgranuli sublinguali, cpr
  • Vulvolen® cpr (PEA, ac. α-lipoico e vitamine del gruppo B)

References:

  1. Système cannabinoïde et douleur : quelle place en thérapeutique ? Julie Desroches, Pierre Beaulieu. Rev Med Suisse 2008; volume 4. 1505-1513
  2. Paladini, Antonella, Mariella Fusco, Teresa Cenacchi, Carlo Schievano, Alba Piroli, et Giustino Varrassi. « Palmitoylethanolamide, a Special Food for Medical Purposes, in the Treatment of Chronic Pain: A Pooled Data Meta-Analysis ». Pain Physician 19, no 2 (février 2016): 11 24.
  3. Artamonov, M., O. Zhukov, I. Shuba, L. Storozhuk, T. Khmel, V. Klimashevsky, A.  Mikosha, et N. Gula. « Incorporation of Labelled N-Acylethanolamine (NAE) into Rat Brain Regions in vivo and Adaptive Properties of Saturated NAE under x-Ray Irradiation ». Ukrains’kyi Biokhimichnyi Zhurnal (1999 ) 77, no 6 (2005): 51 62.
  4. Artukoglu, Bekir Berker, Chad Beyer, Adi Zuloff-Shani, Ephraim Brener, et Michael Howard Bloch. « Efficacy of Palmitoylethanolamide for Pain: A Meta-Analysis ». Pain Physician 20, no 5 (juillet 2017): 353 62.
  5. Artamonov, M., O. Zhukov, I. Shuba, L. Storozhuk, T. Khmel, V. Klimashevsky, A. Mikosha, et N. Gula. « Incorporation of Labelled N-Acylethanolamine (NAE) into Rat Brain Regions in Vivo and Adaptive Properties of Saturated NAE under x-Ray Irradiation ». Ukrains’kyi Biokhimichnyi Zhurnal (1999 ) 77, no 6 (2005): 51‑62.

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